
Enkefaliinide rolli valu tajumisel on uuritud üle kolme aastakümne. Need on hormoonid, mis toimivad neurotransmitteritena, võimaldades seega neuronitel üksteisega suhelda.
Enkefaliin on hormoon, mida toodetakse teatud ajupiirkondades ja hüpofüüsis (või hüpofüüsis). See eritub, et jõuda erinevatesse kehapiirkondadesse, nagu seedetrakt või neerupealiste medulla.
Endogeensete opiaatide avastamine ja nende tähtsuse tunnustamine ajufunktsioonis, homöostaasis ja neuroendokriinse regulatsioonis on olnud üks kaasaegse bioloogia suurimaid avastusi.
Olles tuvastanud seda tüüpi hormoonid nagu enkefaliinid periakveduktaalses hallis aines ja seljaajus on punkt, mis toetab ideed, et need süsteemid võiksid omada aktiivset rolli valuga seotud sensoorse teabe edastamisel.

Kuidas enkefaliinid arenevad?
Me teame opioidpeptiide, kuna need seonduvad samade retseptoritega, millega seonduvad opiaadid. Aga ka seetõttu, et neil on mõned farmakoloogilised omadused morfiiniga, mis on samuti opiaat.
Enkefaliinid on jaotunud kogu ajus kuid suurim fikseerimisvõime toimub keskaju ja taalamuse närvilõpmetes, kus valuaistingut juhtivad kimbud kokku saavad.
Neid leidub ka mandelkehas, mis on seotud ainevahetuse heaolutunde ja toimemehhanismiga ning enkefaliinide ja endorfiinide peamiste mõjudega organismile.
Enkefaliinide aminohapete järjestus leidub pikemates peptiidides ekstraheeritud hüpofüüsist. Lisaks peamistele peptiididele on tuvastatud ka endorfiine närvirakkudes . Selle tulemusena on endorfiinid 12–100 korda aktiivsemad kui enkefaliinid.
Enkefaliinide toimemehhanism
Teadus ütleb meile, et enkefaliinid pärsivad kahte valuga seotud kiudu, C-tüüpi ja A-tüüpi, presünaptilisel ja postsünaptilisel tasemel. Nagu opiaatide puhul, pärsivad need neuronite aktiivsust, kuna vähendavad naatriumi läbilaskvust.
Lisaks põhjustavad enkefaliinid kehas pikaajalisi muutusi raku ainevahetus . Nad teevad seda, põhjustades:
- Muutused teatud geenide deaktiveerimises või aktiveerumises raku tuumas
- Muutused inhibiitorite või stimulantide arvus.
Enkefaliinide mõju kesknärvisüsteemile
Enkefaliinidel on erinev toime peal kesknärvisüsteem . Nii et vaatame, mis need on:
- Analgeesia.
- Eufooria.
- Miosi.
- Köharefleksi depressioon.
- Iiveldus ja oksendamine.
- Värinad (suurtes kogustes).

Mõju südame-veresoonkonna süsteemile
Enkefaliinid ei oma rolli mitte ainult ajus, vaid ka selle südame-veresoonkonna süsteemis põhjustada bradükardiat :
- Nad vabastavad histamiini (morfiini).
- Nad laiendavad arterioole ja veene (ortostaatiline hüpotensioon).
Nõelravipunktide stimuleerimise sagedus ja intensiivsus on seotud nende mõjudega kesknärvisüsteemile ja kardiovaskulaarsüsteemile. Näiteks (3):
- Madala sagedusega ja kõrge intensiivsusega stiimulid (vahemikus 2–8 Hz) põhjustavad endorfiinide vabanemist hüpotalamuse-hüpofüüsi telje ja enkefaliinid ajus ja seljaajus.
Nendel stiimulitel on süsteemne toime ja nad on sellega harjunud ravida kroonilisi haigusi . Lisaks on neil lokaalne toime võimalik tänu prekapillaarsete sulgurlihaste avanemisele, mis parandab kohalikku mikrotsirkulatsiooni, määrates lokaalsete halogeenainete (bradükiniini ja serotoniini) vähenemise koos kudede metabolismi suurenemisega.
- Kõrge sagedusega ja madala intensiivsusega stiimulid vahemikus 100–200 Hz vastutavad enkefaliinide vabanemise eest keskajus ja seljaajus. Üle 500 Hz ületavate stiimulite juuresolekul vabaneb dünorfiin. Nendel stiimulitel on segmentaalne toime ja neid kasutatakse ägedate haiguste korral.
Tundub nagu enkefaliinid on valuga tihedalt seotud : need põhjustavad analgeesiat või rahustavad valu. See on morfiinile sarnane rahustav toime. Suurepärane avastus valuga seotud haiguste puhul.