Opioidsed analgeetikumid: kuidas need toimivad?

Valuteraapia on olnud pidev tegevus läbi ajaloo. Oopiumitaimest saadud opiaadi valuvaigistite toime oli teada juba iidsetest aegadest . 1806. aastal eraldati morfiin oopiumi peamise elemendina. Siit algas selle ravimirühma pikaajaline arendamine.

Mis on opioidanalgeetikumid? Need on tugeva valuvaigistava toimega ravimid. Need toimivad sidudes meie kesknärvisüsteemi opioidiretseptoritega. On olemas oopiumist saadud looduslikke opiaate, nagu morfiin, ja muid sünteetilisi opiaate, nagu fentanüül.

Neid iseloomustab valuvaigistav toime ilma laeefektita, st suuremal annusel on suurem valuvaigistav toime. Nende tegevusega kaasneb aga rida soovimatuid mõjusid, nagu me allpool näeme.

Neid kasutatakse ennekõike ägeda ja tugeva valu ravis ning selliste lõplike haiguste korral nagu vähk . Enne opiaatidega valuvaigistiravi alustamist tuleb hoolikalt hinnata. See peab olema tugev valu, mille puhul teised ravimid on ebaefektiivsed.

Kuidas opioidanalgeetikumid toimivad?

Nagu oleme öelnud, seonduvad opiaadi analgeetikumid mõne retseptoriga kesknärvisüsteem . Kuigi retseptoreid on 4 peamist tüüpi, mõjutavad valu ainult 3: μ κ ja δ (mi kappa ja delta). Toime varieerub sõltuvalt afiinsusest retseptoriga ja interaktsiooni tüübist. Afiinsuse aste retseptoritega ja kliiniline kasulikkus võimaldab meil klassifitseerida opiaate järgmiselt:

Puhtad μ retseptori agonistid: näiteks morfiin fentanüülmetadoon ja oksükodoon. Neil on nii valuvaigistav kui ka tugev eufooriline efekt .

K-retseptori agonistid ja μ-retseptori osalised agonistid või antagonistidnagu nalbufiin või butorfanool. Kui neid manustatakse koos puhta antagonistiga, võivad nad sellele vastu seista ja selle tõhusust maha suruda.

Osalised agonistid: buprenorfiin. Üksinda manustamisel on neil valuvaigistav toime.

Puhtad antagonistid : naloksoon naltreksoon. Need võivad avaldada antagonistlikku toimet või muuta teiste opioidide toime.

Muud kasutusalad ja kõrvaltoimed

Lisaks valuravile kasutatakse opioide ka muudes valdkondades, näiteks anesteesias . Nendel juhtudel tuleks neid kasutada koos anesteetikumi ja neuromuskulaarse blokaatoriga. Neid saab kasutada ka rahustamiseks või automaatse hingamise välistamiseks, kui mehaaniline ventilatsioon on vajalik.

Selle uimastirühma kasutamisega seotud peamine probleem on sõltuvuse oht. Seetõttu tohib neid kasutada ainult ägeda valu lühiajaliseks raviks või lõplikult haigetel patsientidel.

Kõige sagedasemad kõrvaltoimed on:

• Kõhukinnisus: vähendab seedetrakti motoorikat ning mao sapiteede ja pankrease sekretsiooni.
• Iiveldus.
• Unisus.
• Segaduses olek.

Muud kõrvaltoimed võivad olla:

• Igaüks.
• Vapustav.
• Higistamine .
• Meeleolu kõikumine.
• Raskused urineerimisel.
• Väljaheite kuivus.
• Lihaste jäikus.
• Hingamispuudulikkus.

On täheldatud, et opioidanalgeetikumide krooniline kasutamine võib immuunsüsteemi pärssida. See vähendab võimet toota antikehi, suurendades seega infektsioonide tekkimise võimalust. Teised võimalikud kõrvaltoimed esinevad kardiovaskulaarsel tasemel, nagu bradükardia ja hüpotensioon.

Pikaajalise opioidravi järgselt ilmneb tavaliselt tolerantsuse nähtus . See tähendab, et sama raviefekti saavutamiseks on vaja järjest suuremat annust. Tegelikult harjub keha ravimiga ära.

Samas oskab ta luua sõltuvus füüsiline ärajätunähtudega, kui ravi katkestatakse või annust oluliselt vähendatakse. Väljatõmbumist saab vältida, tehes järk-järgult vähendades vastavalt spetsialisti juhistele.

Teine sõltuvuse tüüp on psühholoogiline. Sel juhul taotleb patsient ravimi psüühilist toimet, mis ületab või isegi enne valuvaigistavat toimet.