Pregabaliin, mis see on ja milleks seda kasutatakse?

The pregabaliin mida turustatakse nimetuse Lyrica all, on epilepsiavastane ravim kasutatakse neuropaatilise valu raviks selliste häirete korral nagu diabeetiline neuropaatia või postherpeetiline neuralgia.

Praegu on neuropaatiline valu endiselt valuüksuste jaoks suur väljakutse. Selle põhjuseks on tugev resistentsus tavaliste valuvaigistite suhtes ja vähesed teadmised põhjustavate patogeenide kohta.

Nii et uurime, mis on pregabaliin, miks seda kasutatakse, kuidas see toimib ja millised võivad olla selle kõrvaltoimed.

Mis on Pregabaliin?

Pregabaliin see on gamma-aminovõihappe analoog või ESINE . GABA on kesknärvisüsteemi peamine pärssiv neurotransmitter ja selle ülesanne on aeglustada ajutegevust. Kuigi pregabaliin on epilepsiavastane ravim see on klassifitseeritud ka neuromoduleerivate ravimite hulka. See loodi gabapentiinist perifeerse neuropaatilise valu spetsiifilise näidustusega.

See on lineaarse farmakokineetikaga ravim, mis varieerub indiviiditi vaevu. See ei liitu plasmavalkudega ja ei metaboliseeru neerudes ega eritu uriiniga. Just neil põhjustel on sellel väga vähe ühiseid omadusi teiste sarnaste ravimitega.

Pregabaliini valuvaigistav toime hakkab ilmnema esimestel ravipäevadel ja säilib pika aja jooksul.

Milleks pregabaliini kasutatakse?

Pregabaliin seda kasutatakse järgmiste haiguste raviks:

Neuropaatiline valu:see ravim sobib raviks

Epilepsia: Pregabaliin on näidustatud sekundaarse generaliseerumisega või ilma osaliste krampide kombineeritud raviks täiskasvanutel.

Generaliseerunud ärevushäire:seda kasutatakse ka raviks generaliseerunud ärevushäire või GAD täiskasvanutel.

Ravi pregabaliiniga on osutunud efektiivseks platseebo puhulannusest sõltuva mehhanismiga, kuna see kontrollib valu ja parandab und koos paljude teiste neuropaatilise valu all kannatavate patsientide elukvaliteedi parameetritega. See on eriti kasulik diabeetilise neuropaatia või postherpeetilise neuralgia ravis.

Diabeetiline neuropaatia:on üks diabeedist põhjustatud närvisüsteemi häireid.

Postherpeetiline neuralgia:see on püsiv neuropaatiline valu, mis on lokaliseeritud dermatoomi, mille puhul esineb ägedal juhul herpes zoster . Teame, et see kestab kauem kui kolm kuud pärast nahakahjustuste kadumist.

Toimemehhanism

Pregabaliin on väga seotud a kesknärvisüsteemi pingepõhiste kaltsiumikanalite ühtne subühik selle toimemehhanism pole aga täpselt teada. Selle valuvaigistav toime on seotud võimega liituda selle valgu subühikuga suurema afiinsusega kui gabapentiin, teine ​​epilepsiavastane ravim, mida kasutatakse kroonilise neuropaatilise valu ja fibromüalgia korral täiskasvanutel. Seetõttu on need kaks farmakoloogilist profiili sarnased.

Selle alaühikuga liitudes moduleerib see kaltsiumioonide sisenemist pingega juhitavate kanalite kaudu ja seetõttu vähendab ergastavate neurotransmitterite nagu norepinefriini ja glutamaadi vabanemist aine P .

See hõlmab närvisüsteemi erinevate piirkondade neuronite erutuvuse vähendamine eriti need, mis on seotud neuropaatilise valu patoloogiate, epilepsia või ärevusega. Kuigi see on gamma-aminovõihappe või GABA analoog, ei interakteeru see GABA-A või B retseptoritega ega mõjuta selle tagasihaaret.

Kõrvaltoimed

Nende hulgas Pregabaliinravi kõige sagedasemad kõrvaltoimed on: :

• Iiveldus.
• Unisus.
• Peavalu.
• Nasofaringiit.
• Suurenenud söögiisu.
• Eufooriline meeleseisund.
Segadus .
• Ärrituvus.
• Desorientatsioon.
• Unetus.
• Kaalutõus.
Libiido langus.
• Erektsioonihäired .
• Hägune vaade.
• Diploopia.
Pearinglus .
• Seedetrakti häired.
• Lihaskrambid.
• Valu seljas või jäsemetes.

Olenemata võimalike kõrvaltoimete loetelust tuleb täpsustada, et enamik neist on mööduvad ja patsientidele hästi talutavad. Ravist loobumise juhtumeid on tegelikult minimaalselt. Mõnedel patsientidel on neid täheldatud võõrutusnähud pärast pregabaliinravi katkestamist. Seetõttu on võimalike tüsistuste vältimiseks soovitatav annuseid vähehaaval vähendada.